Какви са помощните вещества, използвани в назалните форми?
Формите за нос са спечелили значително внимание във фармацевтичната индустрия поради тяхната неинвазивна природа, бързо начало на действие и способността да се заобикаля метаболизма при първо преминаване. Помощните вещества играят решаваща роля в назалните формулировки, тъй като те не само улесняват производствения процес, но също така повишават стабилността, ефикасността и приемливостта на крайния продукт от пациента. Като доставчик на ексципиенти, аз съм добре запознат с различните видове ексципиенти, използвани в назалните формулировки и техните функции.
1. Разтворители и коразтворители
Разтворителите са от съществено значение за разтваряне на активната фармацевтична съставка (API) и други ексципиенти в назалните формулировки. Водата е най-често използваният разтворител поради своята биосъвместимост, ниска токсичност и наличност. Въпреки това, в някои случаи водата може да не е достатъчна за разтваряне на слабо разтворимите API. В такива ситуации се добавят съразтворители.
Етанолът е широко използван съразтворител в назални формулировки. Може да повиши разтворимостта на липофилните лекарства и също така има някои антимикробни свойства. Пропилен гликолът е друг обичаен съразтворител. Той има нисък профил на токсичност и може да подобри разтворимостта както на хидрофилни, така и на липофилни лекарства. Глицеринът се използва и като съразтворител и овлажнител, който помага да се предотврати изсушаването на носната лигавица.
2. Консерванти
Към съставите за нос се добавят консерванти, за да се предотврати растежа на микроорганизми, особено в многодозови контейнери. Бензалкониевият хлорид е един от най-често използваните консерванти в спрейове за нос. Има широкоспектърно антимикробно действие срещу бактерии, гъбички и дрожди. Въпреки това, той може да причини дразнене на носната лигавица при високи концентрации.
Парабените, като метилпарабен и пропилпарабен, също се използват като консерванти. Те са ефективни срещу широк спектър от микроорганизми и са относително стабилни. Сорбиновата киселина и нейните соли са друг клас консерванти, които обикновено се използват в назални формулировки. Те са по-малко дразнещи за носната лигавица в сравнение с някои други консерванти.
3. Агенти за повишаване на вискозитета
Средствата за повишаване на вискозитета се използват за увеличаване на времето на престой на назалната формула в носната кухина, като по този начин се подобрява абсорбцията на API. Карбомерите са синтетични полимери, които се използват широко като агенти за повишаване на вискозитета. Те могат да образуват гелоподобна структура в носната кухина, което спомага за задържането на формулировката на мястото на абсорбция.
Хидроксипропил метилцелулозата (НРМС) е друг често използван агент за повишаване на вискозитета. Това е естествен полимер, който се понася добре от носната лигавица. Може също така да подобри физическата стабилност на формулировката чрез предотвратяване на утаяването на частици. Натриевата карбоксиметилцелулоза (NaCMC) също се използва заради нейните свойства за повишаване на вискозитета и способността й да образува защитен филм върху носната лигавица.
4. Буфериращи агенти
Буфериращите агенти се използват за поддържане на рН на назалния състав във физиологичен диапазон (обикновено между 5,5 и 7,5). Това е важно, тъй като носната лигавица има специфичен диапазон на pH за оптимална функция и отклоненията от този диапазон могат да причинят дразнене.
Лимонената киселина и натриевият цитрат обикновено се използват като буферни агенти. Те могат ефективно да поддържат рН на формулировката и са относително нетоксични. Фосфатни буфери, като едноосновен натриев фосфат и двуосновен натриев фосфат, също се използват в назални формулировки. Те имат добър буферен капацитет в широк диапазон на pH.
5. Повърхностноактивни вещества
Повърхностноактивните вещества се използват за намаляване на повърхностното напрежение на назалния състав, което може да подобри омокрянето на назалната лигавица и да подобри дисперсията на API. Полисорбатите, като полисорбат 80, са често използвани повърхностноактивни вещества в назални формулировки. Те са нейонни повърхностно активни вещества, които се понасят добре от носната лигавица.
Натриевият лаурил сулфат е анионно повърхностно активно вещество, което може да се използва и в назални формулировки. Въпреки това, той може да причини дразнене на носната лигавица при високи концентрации. Nonoxynol - 9 е друго повърхностноактивно вещество, което се използва в някои назални формулировки заради неговите разтворими и антимикробни свойства.
6. Поливинилпиролидон (PVP)
Поливинилпиролидонът, известен също като повидон, е универсален ексципиент, използван в назални формулировки. Има отлична разтворимост във вода и може да действа като свързващо вещество, стабилизатор и средство за разтваряне.Поливинил пиролидон K30 Pvp Най-добър ексципиенте специфичен клас PVP, който се използва широко във фармацевтичната индустрия.
PVP може да образува комплекси с лекарства, което може да подобри тяхната разтворимост и стабилност. Може също така да подобри адхезията на формулировката към носната лигавица, увеличавайки времето на престой на лекарството.Повидон K30 Козметичен ексципиент за грижа за кожатае подходящ и за назални формулировки поради своята биосъвместимост и ниска токсичност.
Полимеризацията на N-винилпиролидон е важен процес в производството на PVP.Полимеризация на N - винилпиролидоне добре проучена реакция, която може да се контролира за получаване на PVP с различни молекулни тегла и свойства, които са подходящи за различни приложения в назални формулировки.
7. Хелатиращи агенти
Хелатиращи агенти се използват за свързване на метални йони в назалната формулировка, което може да предотврати окисляването на API и да подобри стабилността на формулировката. Етилендиаминтетраоцетната киселина (EDTA) е често използван хелатиращ агент. Може да образува стабилни комплекси с метални йони като желязо, мед и цинк, които често присъстват в следи от формулата.
8. Ароматизатори и подсладители
За да се подобри приемливостта на пациента, към назалните формулировки често се добавят ароматизиращи и подсладители. Ментолът е често използван ароматизиращ агент, който може да осигури усещане за охлаждане в носната кухина и също така има някои деконгестантни свойства. Евкалиптовото масло е друг ароматизатор, който може да придаде освежаваща миризма и има някои антимикробни свойства.
Сукралозата и аспартамът са често използвани подсладители. Те са некалорични и могат да маскират горчивия вкус на някои API, правейки назалната формула по-приятна.
Контакт за обществени поръчки
Като опитен доставчик на ексципиенти, ние предлагаме широка гама от висококачествени ексципиенти за назални форми. Нашите продукти се произвеждат при строги стандарти за контрол на качеството, за да се гарантира тяхната безопасност и ефикасност. Ако се интересувате от закупуване на ексципиенти за вашите проекти за назална формула, ви каним да се свържете с нас за по-нататъшно обсъждане. Ние можем да ви предоставим подробна информация за продукта, мостри и техническа поддръжка. Нека работим заедно, за да разработим иновативни и ефективни формулировки за нос.
Референции
- Allen, LV, Popovich, NG, & Ansel, HC (2014). Фармацевтични дозирани форми и системи за доставяне на лекарства на Ansel. Липинкот Уилямс и Уилкинс.
- Nail, SL, & Hermans, J. (2010). Формулиране и доставка на протеин. CRC Press.
- Swarbrick, J., & Boylan, JC (2002). Енциклопедия на фармацевтичните технологии. Марсел Декер.